Vad är S-4 (Andrarine)

S-4, marknadsförs somandarin, är en oralt biotillgänglig, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM).Andarin är en partiell agonist av androgenreceptorn.

S-4, liksom andra SARMS, utvecklades i början av 2000-talet, i ett försök att övervinna de farmakologiska och farmakokinetiska begränsningarna hos steroida androgenreceptoragonister (dvs testosteron och DHT), som har kända samband med lever- och hjärtsjukdomar.

Förening S-4 användes i djurstudier men övergavs före alla kliniska fas I-studier på människa på grund av synnedsättningar.Dessa effekter uppstår när S-4-molekylen binder till receptorerna i ögat;ju mer aggressiv bindningen är, desto mer obehag upplevs.Synstörningar visade sig vara så vanliga, på grund av unik mekanistisk verkan, för läkemedlet att försöken övergavs.

Hur görS4Andarine arbete

En av de föreslagna mekanismerna förS4, är att det helt blockerar bindningen av DHT.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon eller stanolon) är ett endogent androgen könshormon.I förhållande till testosteron är DHT betydligt mer potent som en agonist av androgenreceptorn.

S-4 har en hög androgenreceptorbindningsaffinitet (AR).Studier har visat att S-4 är mindre potent och effektiv än testosteronpropionat (TP) i androgen aktivitet, men deras anabola aktivitet var liknande eller större än TP.

S-4 är en full androgenreceptoragonist i muskelvävnad och en partiell agonist i prostata.Således stimulerar S-4 kraftigt muskeltillväxt, men kan inte behålla prostatastorleken.Testosteron stimulerar muskel- och prostatatillväxt i samma utsträckning.S-4 orsakar signifikant luteiniserande hormon (LH) eller follikelstimulerande hormondämpning.

S-4 (andarin) Fördelar

Även om många undersökningsstudier har genomförts, pågår mer forskning och i ett tidigt skede av utvecklingen.Utvecklingen av SARMS för klinisk och terapeutisk användning som ett androgenalternativ är lovande baserat på prekliniska data.

Till skillnad från anabola steroider, som binder till androgenreceptorer i många vävnader över hela kroppen, binder individuella SARMs selektivt till androgenreceptorer i vissa vävnader, men inte i andra.Ändå uppvisar de fortfarande androgena och anabola effekter.

SARMS är inte anabola steroider;snarare är de syntetiska ligander som binder till androgenreceptorer.Beroende på deras molekylära struktur fungerar de som agonister, partiella agonister och antagonister.Det är således på ett selektivt sätt som SARMS modulerar eller förmedlar samregulatorer och transkriptionsfaktorer eller signalerande kaskadproteiner för att främja anabol aktivitet.

Studier har visat att S-4 är en full androgenreceptoragonist i muskelvävnad och en partiell agonist i prostata, vilket gör den till en idealisk kandidat som ett alternativ till steroida androgenreceptoragonister (dvs. testosteron och DHT), på grund av tillhörande negativa effekter på lever, hjärta och fertilitet.

Det bör noteras att även om SARMS som S4 ökar androgenaktiviteten är det inte en gångbar kandidat för hormonersättningsterapi, eftersom det inte aromatiseras till östrogen.